天南星為天南星科植物天南星、異味天南星或東北天南星的乾燥塊莖。栽培或野生。主產於四川、河南、河北、雲南、遼寧等地。原植物生於山谷、河岸、灌叢、草地、林下。喜冷涼濕潤氣候和陰濕環境，怕強光，以濕潤疏鬆、肥沃、富含腐殖質的壤土或砂質壤土最宜生長。味苦、辛、性溫。膽南星味苦、微辛、性驚。歸肺、肝、脾經。功效清熱化痰、息風定驚。生南星散結消腫，有大毒。製南星燥濕化痰、祛風止痛，有小毒。臨床用名有生南星、製南星、膽南星。
【本草匯言】
《神農本草經》：味苦，溫。主治心痛，寒熱，結氣，積聚，伏梁，傷筋痿拘緩，利水道。
《名醫別錄》：微寒，有大毒。除陰下濕，風眩。
《本草拾遺》：主金瘡，傷折，瘀血，取根碎傅傷處。
《藥性論》：使，味甘，不入湯服。能治風眩目轉，主疝瘕腸痛，主傷寒時疾，強陰。
《日華子本草》：味辛烈，平，畏附子、乾薑、生薑。署扑損瘀血，主蛇蟲咬，疥癬惡瘡。
《開寶本草》：味苦、辛，有毒。主中風，除痰，麻痺，下氣，破堅積，消癰腫，利胸膈，散血墮胎。
《藥類法象》：治形寒飲冷傷肺，風寒咳嗽。
《藥性賦》：味苦、辛，有毒。可升可降，陰中陽也。其用有二：墜中風不省之痰毒，主破傷如尸之身強。
《湯液本草》：味苦辛，有毒。
《珍》云：治同半夏。
陳藏器云：主金瘡傷折瘀血。取根，搗敷傷處。
《日華子》云：味辛烈。治扑損瘀血，主蛇蟲咬，敷疥癬毒瘡。
《本草衍義補遺》：欲其下行以黃柏引之。
《本草綱目》：虎掌，天南星，乃手足太陰脾肺之藥。味辛而散，故能治風散血；氣溫而燥，故能勝濕除涎；性緊而毒，故能攻積拔腫，而治口歪舌糜。楊士瀛《直指方》：諸風口噤，宜用南星，更以人參，石菖蒲佐之。
治驚癇，口眼歪斜，喉痺，口舌瘡糜，結核、解顱。得防風則不麻，得牛膽則不燥，得火炮則不毒。
《本草經疏》：南星得火金之氣，故其味苦辛。火金相搏，故性烈而有毒。陰中之陽，可升可降，入手太陰經。為風寒鬱於肺家，以致風痰壅盛之要藥也。杪作苦，苦則善燥，從甘作辛，辛則善散，溫則開通，故主麻痺，下氣破堅積，消癰腫，利胸膈，散血墮胎。
簡誤：南星味既辛苦，氣復大溫而燥烈，正與半夏之性同而毒則過之，故亦善墮胎也。半夏治濕痰多，南星主風痰多，是其異矣。二藥大都相類，故其所忌亦同。非西北人真中風者，勿用。
《本草蒙筌》：味苦、辛、氣平。可升可降，陰中陽也。有毒。乃上行治肺經本藥，欲下行資黃柏引之。畏生乾薑，及黑附子。散跌扑即凝瘀血，墜中風不誤稠痰。利胸膈下氣墮胎，破堅積誅癰消腫。水摩箍蛇蟲咬毒，醋調貼破腦傷風。瘤突額顱，麝加敷愈。先用小針十數枚作一把，瘤上微刺通竅，用新南星醋摩，加麝少許，日用二次，任如碗大半月全消。
《本草乘雅》：名色性氣，合屬燥金；味苦氣溫又得火化，為肺金之用藥也。與易稱煜萬物令燥者合其德，當治風，第可平諸疾生風，不可平風生諸疾，以非真實燥故。其治諸暴強直，支痛裡急，筋縮軟戾，平以虎掌，風從燥已矣。
命名虎掌，不獨莖葉根核形相似也，虎力在掌，故主寒熱氣結，積聚伏梁，以及心腹，若探囊耳。蓋掌用在筋，且風生從虎，故主厥陰風木，變生筋主為病，以致筋痿攣拘也。風行水渙，故并利水道。
《藥性解》：味苦辛，性平，有毒，入脾、肺二經。主中風牙關緊閉、痰盛麻痺，下氣破堅積，消癰腫，利胸膈，散血墮胎，搗敷疥瘡毒并蛇蟲咬傷。畏附子、乾薑、生薑。
按：肺受風邪，脾多痰飲。南星專主風痰，故并入二經。味辛主散，所以消癰墮胎及療疥癬等疾。大抵與半夏同功，但半夏辛而能守，南星辛而不守，其燥急之性，甚於半夏，故古方以牛膽苦寒之性制其燥烈。且膽又有益肝鎮驚之功，小兒尤為要藥。丹溪曰：南星欲其下行，以黃柏引之。《藥鑒》：氣溫，味苦辛，有毒，氣薄味厚，可升可降，陰中陽也。墜諸風不省之痰毒，主破傷如尸之身強。削堅積，消癰腫，利胸膈，散血墮胎，乃肺經之本藥也。欲下行，以黃柏引之。欲上行，以桔梗載之。抱龍丸用之以鎮驚，豁痰丸用之以開迷。大都薑製亦可，不若膽浸為上。孕婦禁用。
《景岳全書》：味苦辛，氣溫，可升可降，陽中陰也。性烈有毒，薑汁製用。善行脾肺，墜中風實痰，利胸膈，下氣，攻堅積，治驚癇，散血墮胎。水磨箍蛇蟲咬毒，醋調散腫。破傷風，金瘡折傷瘀血，宜搗傅之。功同半夏，酌用可也。
膽星，七制、九制者方佳。降痰因火動如神，治小兒急驚必用。總之，實痰實火壅閉上焦而氣喘煩躁、焦渴脹滿者，所當必用。較之南星，味苦性涼，故能散風痰熱滯。
《本草備要》：燥濕，宣祛風痰。
味辛而苦，能治風散血，《是齋方》：南星、防風等分為末，治破傷風、刀傷、扑傷如神，名玉真散。破傷風者，藥敷瘡口，溫酒調下二錢。打傷至死，童便調灌二錢，連進三服必活。氣溫而燥，能勝濕除痰；性緊而毒，能攻積拔腫。補肝風虛，凡味辛而散者，皆能補肝，木喜條達故也。為肝脾肺三經之藥。治驚癇風眩，丹溪曰：無痰不作眩。身強口噤，喉痺舌瘡，結核疝瘕，癰毒疥癬，蛇蟲咬毒。調末箍之。破結下氣，利水墮胎，性更烈於半夏。與半夏皆燥而毒，故墮胎，半夏辛而能守，南星辛而不守，然古安胎方中亦有用半夏者。陰虛燥痰禁用。根似半夏而大，形如虎掌，故一名虎掌。畏附子、乾薑、防風。得防風則不麻，火炮則毒性緩，得牛膽則不燥，且膽有益肝膽之功。
《本經逢原》：天南星之名，始自《開寶》，即《本經》之虎掌也。以葉取象，則名虎掌；根類取名，故曰南星。雖具二名，實係一物，為開滌風痰之專藥。《本經》治心痛寒熱結氣，即《開寶》之下氣破堅積也；《本經》這治筋緩拘緩，即《開寶》云治中風麻痺也；《本經》之利水道，即《開寶》之利胸膈也；《本經》之治積聚伏梁，即《開寶》之散血墮胎也。夫水由血不歸經所化，蘊積於經而為濕熱，則風從內發，津液凝聚，為腫脹，為麻痺，為眩暈，為顛仆，為口噤身強，為筋脈拘緩，為口眼斜。各隨身之所偏，而留著不散，內為積聚，外為癰腫，上為心痛，下為墮胎。種種變端，總由濕熱所致。蓋緣一物二名，後世各執一例，是不能無兩歧之說。即仲淳之明，尚以《開寶》之文，衍之為疏，而《本經》主治，置之罔聞，何怪諸家採集藥性，一皆舍本逐末乎？按：天南星味辛而麻，故能治風散血；氣溫而燥，故能勝濕除痰；性緊而毒，故能攻積拔腫。而治口舌糜，諸風口噤，更以石菖蒲、人參佐之。南星、半夏，皆治痰藥也。然南星專走經絡，故中風麻痺以之為嚮導；半夏專走腸胃，故嘔逆泄瀉以為嚮導。《千金》治婦人頭風攻目作痛，掘地作坑燒赤，入南星於中，以醋沃之，蓋定候冷，為末酒服半錢。《易簡》治面生疣子，醋調南星末塗之。其新生之芽曰由跋，《本經》治毒腫結氣，《千金方》用之，取其開結熱之用耳。《本草崇原》：天南星色白根圓，得陽明金土之氣化，味苦性溫，又得陽明燥烈之氣化，故有大毒。主治心痛寒熱結氣者，若先入心而清熱，溫能散寒而治痛結也。積聚、伏梁者，言不但治痛結無形之氣，且治有形之積聚、伏梁。所以然者，稟金氣而能攻堅破積也。傷筋痿拘緩者，言筋受傷而痿拘能緩也。夫小筋受傷而馳長為痿，猶放縱而委棄也。大筋受傷而軟短為拘，猶縮急而拘攣也。陽明主潤宗筋，束骨而利機關，故傷筋痿拘能緩。緩，舒緩也。利水道者，金能生水，溫能下行也。
《本草求真》：﹝批﹞主散經絡風痰。
天南星專入肝、脾、肺。味辛而麻，氣溫而燥，性緊而毒。惟其味辛，則凡中風不語，岐伯云：中風大法有四，一偏枯，半身不遂也；二風痱，四肢不收也；三風癔，奄忽不知人也；四風痺，諸風類痺狀也。及或破傷風瘀，玉真散治破傷風、刀傷扑傷如神，用南星、防風，等分為末，如破傷風，用藥敷瘡口，溫酒調下；打傷至死，童便調灌二錢，連進三服必活。故書載能克治，以其辛能散風故也。惟其性燥，則凡稠痰固結，筋脈拘攣，得以能通，以其燥能除濕而痰自去也。惟其性緊，則凡疝瘕結核，胎產難下，水腫不消，得以攻逐，以其性緊急迫而堅自去也。性雖有類半夏，然半夏專走腸胃，故嘔逆泄瀉，得之以為響導；南星專走經絡，故中風麻痺，亦得以之為響導。半夏辛而能散，仍有內守之意；南星辛而能散，決無有守之性，其性烈於半夏也。南星專主經絡風痰，半夏專主腸胃濕痰，功雖同而用有別也。但陰虛燥疾，服之為切忌耳。血虛風中，急宜養血滋陰固本，若徒用南星等藥驅風逐痰，誤矣。
《得配本草》：蜀漆為之使。畏附子、乾薑，防風、生薑。
辛、甘，溫。有毒。入手足太陰經。主風痰之流滯，半夏走腸胃，南星走經絡。祛四肢之麻痺。散血攻積，下氣墮胎。敷疥癬瘡毒，并蛇咬損傷。
得防風，治麻木。配川柏，使下行；配蒼朮、生薑，治痰濕臂痛；配荊芥、薑汁，治風痰頭痛；配石菖蒲，塗舌糜。佐天麻，療吐瀉驚風；君琥珀、硃砂，除痰迷心竅。配冰片等分，五月五日午時合之，以指粘末揩牙齒左右，開中風口噤目瞑，無門下藥危症。
虛痰、燥痰禁用。
雖曰南星主風，半夏主濕，然濕痰橫行經絡，壅漆通，至語言費力，身手酸疼者，惟南星為能，合諸藥開導其痰，而濕氣頓消。其有濕生火、火生痰，痰火相搏而成風象，口眼喎斜，手足癱瘓，諸症悉見者，惟半夏為能，從清火之劑以降其濕，而風痰悉化。總在用之者得當耳。
《本經疏證》：病有少腹盛上下左右皆有根，名曰伏梁，裹大膿血，居腸胃之外。治之，每切按之致死。此下則因陰必下膿血，上則迫胃脘生鬲俠胃脘內癰也。居臍上為逆，居臍下為從，勿動亟奪（腹中論）；人有身體髀股皆腫，環臍而痛，是曰伏梁，此風根也，其氣氣溢於大腸而著於肓，肓之原在臍下，故環臍而痛，不可動之，動之為水溺澀之病（奇病論）；心之積名曰伏梁，起臍上，大如臂，上至心下，久不愈，令人煩心，以秋庚辛日得之，腎病傳心，心當傳肺，肺以當旺不受邪，心腹欲還腎，腎不肯受，故留結為積（五十六難）。據此則腸胃癰之類也，病始於腎，本係水液挾邪為心所不勝，若肺能受之，則咳逆吐痰，病斯已矣。此亦不必心為之傳，肺之職故應爾爾，乃肺不任此，欲上不得，欲下不能，逗留腸胃之外，薰蒸水欲之氣，沖於上則為心痛寒熱，溜於下則為溺道結澀，浸淫於下體，則髀股胥腫，此時正皆天南星所主矣。天南星何以能主此？則以其色白入肺，性燥劫液，使癰中水液化以為氣而布散焉。正猶肺之肯受邪，俾從咳逆吐痰可愈也。然此當在未與血結之先，苟已與血結，雖亦可藉以分消氣分之結，則已不能不仗佐使之妥適矣。不然，千金抵當湯治婦人月經不利，腹中滿，時自減，男子膀胱滿急方，何以於傷寒抵當湯，退虻蟲而進是耶（婦人月經不調篇）？然則治風癲之鴆頭丸及令霍亂永不發方，皆有是，何也？蘆芷園曰，天南星名色性氣合屬燥金，味苦氣溫又得火化，為肺之用藥，與易稱萬物者合其德，固當治風，第可平諸疾生風，不可平風生諸疾，以其體堅實細膩非真燥故。其治諸暴強直支痛裡急筋縮軟戾，皆風從燥已也。劉潛江曰，南星四月生苗，九月採根，是火之氣歸於金，取火為金用者也，火為金用而金之氣益烈，即以同氣相求者直相從而破其所結之戾氣，故其所治非陰虛而陽不能化之風，乃陽虛而陰不得化之風，是其旨皆在散陰結於暢陽，霍亂之發癲之為風，陰結而陽不得暢，陽虛而陰不得化也。是可知因痰而生風者，去其痰而風自不得生。特陰虛之燥痰，畏此正如砒鴆耳。
《本草新編》：天南星，味苦、辛，氣平，可升可降，陰中陽也，有毒。入脾、肺、心三經。善能化痰，利膈下氣，散瘀血，墮胎，破堅積，消癰腫。治中風不語，極能開關，兼治破傷風。又斬關奪門之將，可一用，而不可再用也。三生飲用之，佐附子以出奇，祛痰而化滯，非借其清肺而安心，故止可暫用耳。雖然三生飲中，若無人參為君，則附子、南星皆無用矣。即一三生飲，可以悟用藥之妙也。
或問天南星消頑痰以開關，破積堅，其勇往之氣，實又藉附子以鼓勇，無附子，恐不能如是之猛矣。或三生飲不可常用，在他方或可以常用乎？蓋消痰之藥，未有如南星峻猛者也。中風閉關，不得不用之斬關直入。若其他痰病，原未有關之堅閉，又何必用南星哉。
《本草分經》：天南星，辛、苦，溫燥。入肝、脾、肺。治風散血，勝濕除風痰，性緊毒而不守，能攻積，拔腫墮胎。得防風則不麻。製用。
膽星，用黃牛膽汁和南星末入膽中風乾，功用同。
【現代藥理研究】
- 天南星有鎮咳、抗驚厥、鎮痛作用。
- 天南星水劑有祛痰作用。
- 天南星有抗腫瘤作用。
- 天南星有抑制心臟和抗心律失常作用。
- 天南星有抗脂質過氧化作用。
- 天南星有凝集紅細胞和抑制Hela細胞生長作用。