在我國，對「麻醉」的認識已有二千餘年歷史。我國最早記載的麻醉手術，是公元前五世紀時戰國名醫扁鵲，用毒酒進行麻醉。《列子‧湯問篇》曾作如下描述：「魯公扈、趙齊嬰兩人有疾，同請扁鵲求治…扁鵲遂飲兩人毒酒，迷死三日，剖腹探心」。東漢著名醫家華佗，在藥物麻醉上有更大發展，創造出具有麻醉作用的中草藥與酒劑的結合物：麻沸散，并一直影響後世，成為獨特的中醫藥物麻醉。

針刺麻醉和中藥麻醉不同，它起源於針刺鎮痛。秦漢之際的醫學巨著《黃帝內經》，除有大量的篇幅記載了用針法和灸法治療多種疼痛性病症外，它首次提到針刺抑止外傷引起的疼痛：「頭痛不可取于腧者，有所擊墮，惡血在于內，若肉傷痛未已，可則刺，不可遠取也。」(《靈樞‧厥病》)意思是，因擊墮而致頭痛，疼痛不止時，可在局部針刺止痛。手術痛和擊墮痛都屬於外加的創傷性疼痛，兩者有一致之處。

晉唐時期，一些重要的醫學典籍，如《肘後備急方》、《備急千金要方》載述不少有關蛇虫咬傷，以灸法止痛的內容，儘管手術所致的創傷和動物咬螫傷有著根本的區別，但就其損傷的方式來說，則有其類似之自處。

宋代之後，尤其是明清，對針灸抑止和預防創傷性疼痛有進一步的認識。首先，明確提到針灸的顯著止痛作用。明所編《普濟方》中載治蠍螫傷後「疼痛不可忍者…用蔥白切一片，厚二分許，置所螫處，以艾灸三壯」，或者「詳其經絡部分逆順，蹙氣，毫針刺之。」均可以消除疼痛。明代張景岳還特別提到：「凡蛇蠍、蜈蚣咬傷，痛極勢危者，急用艾火于傷處灸之，拔散毒氣即安。」(《類經圖翼‧卷十一》)其次，已經注意到針灸預防某些損傷性疼痛。寫成於十七世紀的《壽世保元》一書中，就提到了「預先以手指緊罩其穴處」，來抑止因艾火燒灼穴位所引起的疼痛，這頗類似現代的指壓麻醉。

現代，在中西醫結合方針指導下，于本世紀五十年代初，部分外科工作者開始和針灸醫師合作，最初針灸被試用於五官科的一些小手術，作術後止痛，多數病人反映良好，且一般沒有副作用。至一九五五年，在我國的某些醫院中將這種術後止痛的針灸法，逐步擴展應用於多種中、小型手術，有的還把針刺列為十餘種手術的術後止痛常規。

到了一九五七年，隨著術後針刺鎮痛的廣泛開展，人們開始注意到了對其規律的探索。蘭州市的醫務工作者，著重對五官科手術中術後止痛比較明顯的合谷、頰車、天柱、印堂、足三里等十餘個穴位進行臨床篩選，發現合谷穴使用頻率最高，效果亦較明顯。這些都構成了針刺麻醉產生的前奏。

在此之前，韓國學者宋台錫，1955年在日本專業針灸雜誌《醫道の日本》第10期上刊登了一遍題為「針刺完骨穴有卓越的麻醉性催眠作用」的文章，在該文中，首次提出在針刺催眠狀態下進行外科手術的設想，並稱之為針刺催眠麻醉。儘管這一設想和後來以發揮針刺鎮痛調節功能為主，在病人完全清醒狀態下進行手術的針刺麻醉，無論從臨床現象和原理上均不一致，也迄今未能實現，但他畢竟是世界上第一個提出針刺可用手術麻醉的設想者。