在我国，对“麻醉”的认识已有二千馀年历史。我国最早记载的麻醉手术，是公元前五世纪时战国名医扁鹊，用毒酒进行麻醉。《列子‧汤问篇》曾作如下描述：“鲁公扈、赵齐婴两人有疾，同请扁鹊求治…扁鹊遂饮两人毒酒，迷死三日，剖腹探心”。东汉著名医家华佗，在药物麻醉上有更大发展，创造出具有麻醉作用的中草药与酒剂的结合物：麻沸散，并一直影响后世，成为独特的中医药物麻醉。

针刺麻醉和中药麻醉不同，它起源于针刺镇痛。秦汉之际的医学巨著《黄帝内经》，除有大量的篇幅记载了用针法和灸法治疗多种疼痛性病症外，它首次提到针刺抑止外伤引起的疼痛：“头痛不可取于腧者，有所击堕，恶血在于内，若肉伤痛未已，可则刺，不可远取也。”(《灵枢‧厥病》)意思是，因击堕而致头痛，疼痛不止时，可在局部针刺止痛。手术痛和击堕痛都属于外加的创伤性疼痛，两者有一致之处。

晋唐时期，一些重要的医学典籍，如《肘后备急方》、《备急千金要方》载述不少有关蛇虫咬伤，以灸法止痛的内容，尽管手术所致的创伤和动物咬螫伤有着根本的区别，但就其损伤的方式来说，则有其类似之自处。

宋代之后，尤其是明清，对针灸抑止和预防创伤性疼痛有进一步的认识。首先，明确提到针灸的显著止痛作用。明所编《普济方》中载治蠍螫伤后“疼痛不可忍者…用葱白切一片，厚二分许，置所螫处，以艾灸三壮”，或者“详其经络部分逆顺，蹙气，毫针刺之。”均可以消除疼痛。明代张景岳还特别提到：“凡蛇蠍、蜈蚣咬伤，痛极势危者，急用艾火于伤处灸之，拔散毒气即安。”(《类经图翼‧卷十一》)其次，已经注意到针灸预防某些损伤性疼痛。写成于十七世纪的《寿世保元》一书中，就提到了“预先以手指紧罩其穴处”，来抑止因艾火烧灼穴位所引起的疼痛，这颇类似现代的指压麻醉。

现代，在中西医结合方针指导下，于本世纪五十年代初，部分外科工作者开始和针灸医师合作，最初针灸被试用于五官科的一些小手术，作术后止痛，多数病人反映良好，且一般没有副作用。至一九五五年，在我国的某些医院中将这种术后止痛的针灸法，逐步扩展应用于多种中、小型手术，有的还把针刺列为十余种手术的术后止痛常规。

到了一九五七年，随着术后针刺镇痛的广泛开展，人们开始注意到了对其规律的探索。兰州市的医务工作者，着重对五官科手术中术后止痛比较明显的合谷、颊车、天柱、印堂、足三里等十余个穴位进行临床筛选，发现合谷穴使用频率最高，效果亦较明显。这些都构成了针刺麻醉产生的前奏。

在此之前，韩国学者宋台锡，1955年在日本专业针灸杂志《医道の日本》第10期上刊登了一遍题为“针刺完骨穴有卓越的麻醉性催眠作用”的文章，在该文中，首次提出在针刺催眠状态下进行外科手术的设想，并称之为针刺催眠麻醉。尽管这一设想和后来以发挥针刺镇痛调节功能为主，在病人完全清醒状态下进行手术的针刺麻醉，无论从临床现象和原理上均不一致，也迄今未能实现，但他毕竟是世界上第一个提出针刺可用手术麻醉的设想者。