李時珍（1518~1593），字東璧，晚年號瀕湖山人，蘄州（今湖北蘄春縣）人，生於世醫之家。祖父為鈴醫。父李言聞，字子郁，號月池，當地名醫，曾封太醫院吏目，著有《四診發明》、《奇經八脈考》、《蘄艾傳》、《人參傳》、《痘疹證治》等。兄名果珍。李氏14歲中秀才，三次赴武昌鄉試未中，遂專志于醫。
李氏博學多藝，鄉試失利後，從理學家顧日岩處學過經學。上自經典，下及子史百家，靡不閱覽，對理學有很深造詣。李氏承家學，閱讀醫書，教授生徒，為貧民治病，多不取值。1548年，治癒富顧王朱厚之子，被聘為楚王府奉祠，掌管良醫所，被荐為太醫院判。
1552年，李氏開始搜集材料，為編著《本草綱目》作準備。李氏編著《本草綱目》，以宋代唐慎微《證類本草》為藍本，集唐、宋諸家本草之精萃，益金、元、明各家藥藉之不足、繼承我國本草研究的傳統，獨闢蹊徑，把本草學推向一個新的高峰。
李氏的學術思想和研究方法很有特色，達到一個新水平。他在新的歷史條件下，以自己的實踐經驗為基礎，改善了古代科學方法，積累了科學研究的新經驗。李氏成功地運用了觀察和實驗、比較和分類、分析和綜合、批判繼承和歷史考證方法。
觀察和試驗是本草藥研究的基本方法。李時珍對藥物採用親自採集、仔細觀察，以得其真的方法，獲得很大成功。分類是科學研究的重要任務，分類使藥物研究體系化，關鍵還是如何確立分類的標準。李時珍打破本草學沿用已久的上中下三品分類法，建立了三界十六部分類法，使分類體系更為科學化。除三界十六部分類法，他還在陶弘景主治藥分類法基礎上，建立了更完善的百病主治藥分類法，創立了藥物歸經分類法。
李時珍為弄清每味藥物，提出釋名、集解、辨疑、正誤、修治、氣味、主治、發明、附方八項任務，這八項不是每味藥全有，有的五項、六項不等。實際上是對每味藥既作出系統分析，又進行了全面綜合，而在分析基礎上，又作了高度概括和綜合。
批判繼承和調查研究是李時珍研究的重要方法。他研究每味藥，總是先參考諸家本草，考核諸家異同，用自己觀察試驗結果，加以參證：《本草經》中只載枸杞之名，未言明藥用部位；《名醫別錄》指出根大寒，子微寒；《藥性論》謂枸杞甘平、子、葉皆同，《本草衍義》說枸杞是梗皮，李時珍說：「竊謂枸杞：苗、葉，味苦甘而氣涼；根，味淡氣寒；子，味甘氣平，氣味既殊，則功用當別。此後人發前人未到之處也」。李氏經過研究，在批判繼承的基礎上，推陳出新，「發前人未到之處」，這種精神，貫穿于他的全部研究活動中。
李氏躬親實踐，廣泛向勞動人民學習，注意調查研究，是他又一重要研究方法。薟一藥，眾說紛壇，有謂似酸漿，有說為蒼耳，有曰即地菘；李氏經過廣泛徵詢，聚諸草諦視，得出薟即豬膏母之確論，他從京師還，見車伕用旋復花治跌打損傷，遂肯定其益氣續筋，補勞損之功。鄰家小兒食積，偶取羊食之，歸而大吐愈，李氏因此首載此品種入本草。他從獵戶口中知虎骨強志壯神之功能；從菜農處明確芸苔即油菜，從工人處學得防止採礦中毒之法，山人、漁翁、農夫、皮匠、獵戶，都是他的老師，使他從調查研究中獲益非淺。歷史考證方法是李氏常用的科學方法。通過文獻考柬，《本草綱目》中記載了來自天竺、大食、南洋、胡人、蕃人及由梵文、佛經中得到的醫藥知識。經過歷史考證，指出「按《本經》胡麻亦名巨勝，《抱朴子》云，巨勝一名胡麻，以黃麻于及大藜子偽為胡麻，誤而又誤矣，不可不辨」。
李氏主張人定勝天，通過以上研究方法取得的成果，使他更加堅定了這一信念，認為藥性不是固定的，可用人工方法改造其自然性能。藥性下沉者，用酒引之使其升；升浮者以咸寒藥引之使降，李氏昭示迷信神仙說之誤，批判服食飛升舉之謬，服金銀，為賴水膠憒蚺岑蓱狺ㄢ禲A「求仙而喪生，可謂愚也矣」。居住水中，步履水上，是邪說；服食成仙「誤食之罪，通乎天下」，藥物「治病可也，服食不可也」。
李氏治學嚴謹，對未知事物，常用「未審然否」?「亦無所詢征，妨附於子，以俟博識」，作為結語。1578年，《本草綱目》撰成。1580年，李氏赴太倉訪王世貞求序。李氏歿後，方得刊行。書印行後，節譯成全譯成日、朝、拉丁、德、英、法、俄諸種文字，流行全世界。英‧李約瑟說：「明代最偉大的科學成就是李時珍的《本草綱目》」。《瀕湖脈學》1卷，撰於1564年。李氏強調四診合參，反對單以脈診決病。至于論脈，將24脈分為七表、八裡、九道，把浮、大、數、動、滑劃為陽，沉、短、澀、弱、微劃為陰。
《奇經八脈考》，約撰於1577年，1卷。本書考證歷代文獻，對奇經循行和主病，詳加說明，且附已見。
李氏臨證，推崇張元素，重辨病證，立法嚴謹，用藥得當。治療時，或化裁古方，或自組新方，或用民間單驗方，多有良效。
李氏提出命門在兩腎之間，為趙獻可所發揮；指出「腦為元神之府」，肯定腦為全身中樞的功能。尚著有《命門考》、《集簡方》、《白花蛇傳》、《脈訣考證》等，已佚。《綱目》一書，乃父乃子及弟子龐鹿門均參與編寫，次子建元為書繪圖，可謂以李時珍為主的集體著作。